艾爾健（Allergan）與默沙東（MSD）近日達成獨家授權(quán)協(xié)議，支付2.5億美元重金買入默沙東CGRP偏頭痛開發(fā)項目的獨家全球權(quán)利。該項目包括2種小分子口服降鈣素基因相關(guān)肽（CGRP）受體拮抗劑，目前正開發(fā)用于治療和預(yù)防偏頭痛（migraine）。此次重金買入CGRP項目，將加強艾爾健中樞神經(jīng)系統(tǒng)的管線資產(chǎn)，同時幫助奠定該公司在偏頭痛急性治療及預(yù)防領(lǐng)域的潛在領(lǐng)導(dǎo)者地位。CGRP是一種傳遞感覺的神經(jīng)肽，被認(rèn)為與血管擴張、炎性反應(yīng)及疼痛信號有關(guān)，而這些均被認(rèn)為與偏頭痛的病理生理學(xué)有牽連。

根據(jù)協(xié)議條款，2.5億美元中的一半資金（1.25億美元）將在通過美國《1976年哈特—斯科特—羅迪諾反壟斷改進法（HSR）》審查后支付，另一半資金將在2016年4月份支付。此外，默沙東還將獲得潛在的開發(fā)及商業(yè)化里程碑款項，以及藥物上市后銷售額達2位數(shù)的特許權(quán)使用費。

艾爾健將全面負責(zé)CGRP項目的開發(fā)及產(chǎn)品的生產(chǎn)及商業(yè)化。此次協(xié)議，使艾爾健獲得了2種CGRP受體拮抗劑：（1）MK-1062，這是一種口服小分子拮抗劑，用于偏頭痛的急性治療，目前該藥的一項II期臨床已經(jīng)完成，在與FDA討論完II期數(shù)據(jù)后，將進入III期臨床開發(fā)；首個III期研究預(yù)計在2016年啟動。（2）MK-8031，這是一種口服小分子拮抗劑，用于偏頭痛的預(yù)防，該藥的一項II期臨床預(yù)計將在2016年啟動。

其實早在2011年，默沙東就因為肝臟毒性問題終止了2款口服CGRP拮抗劑MK-9074（telcagepant）和MK-3207的臨床開發(fā)項目。不過，MK-1062和MK-8031屬于與前2者不同的化合物系列，迄今為止在臨床中還沒有表現(xiàn)出肝臟毒性證據(jù)。

偏頭痛（migraine）是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾病，特征為反復(fù)發(fā)作的劇烈頭痛，多為偏側(cè)，一般可持續(xù)4-72小時，常伴有惡心、嘔吐、聲光刺激、視覺變化；安靜環(huán)境、休息可緩解偏頭痛。目前，尚沒有藥物能夠治愈偏頭痛。

在美國，偏頭痛患者群體達3600萬，約占總?cè)丝诘?2%。據(jù)估計，有38%的患者（每月經(jīng)歷4-30天偏頭痛發(fā)作）能夠從預(yù)防性治療中受益，但只有13%的患者使用日常預(yù)防性偏頭痛藥物，因此該領(lǐng)域存在著巨大的未獲滿足的醫(yī)療需求。

世界衛(wèi)生組織（WHO）將偏頭痛指定為20個最致殘的疾病之一，偏頭痛患者更可能發(fā)生抑郁、焦慮、睡眠障礙、其他疼痛及疲勞。