用藥指南:細說沙格列汀
核心提示:沙格列汀是一種新型腸促胰島素類降糖藥,目前已應(yīng)用于美國、印度和歐盟等多個國家,并于2009年底在我國上市。不過,基層醫(yī)生對該藥的了解程度仍有待深入,以便更好地應(yīng)用于臨床?! ?
沙格列汀是一種新型腸促胰島素類降糖藥,目前已應(yīng)用于美國、印度和歐盟等多個國家,并于2009年底在我國上市。不過,基層醫(yī)生對該藥的了解程度仍有待深入,以便更好地應(yīng)用于臨床。
藥物機理
研究表明,沙格列汀可升高患者體內(nèi)內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽的水平,刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴性胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌,延遲胃排空,從而有效降低糖化血紅蛋白和餐后血糖,且不影響體重,沒有明顯的低血糖風(fēng)險。同時,沙格列汀還能減少胰島β細胞的凋亡,有望從根本上遏制2型糖尿病的進程。
因此,沙格列汀能有效降糖且低血糖發(fā)生風(fēng)險低,并具有潛在心血管保護作用,為2型糖尿病提供了新的良好用藥選擇?! ?/p>
藥物聯(lián)用
沙格列汀可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,二者之間具有互補作用。二甲雙胍主要通過降低肝葡萄糖合成,改善胰島素敏感性而調(diào)節(jié)血糖;而沙格列汀則是通過延緩腸促胰島素失活,促進胰島素釋放,減少胰高血糖素釋放和改善餐胰島β細胞對葡萄糖的反應(yīng)而調(diào)節(jié)血糖。二者聯(lián)用可增強降糖療效,改善胰島β細胞功能,提高血糖達標率。
用藥方法是在單用二甲雙胍控制血糖療效不佳時,加用沙格列汀5mg,每日1次飯前30分鐘口服。
另外,每日1次5mg的小劑量沙格列汀還可與磺脲類降糖藥聯(lián)合應(yīng)用。與磺脲類藥物合用具有兩個方面的改善效應(yīng):一是沙格列汀通過升高內(nèi)源性GLP-1水平,促進胰島素合成和釋放,達到改善胰島β細胞功能的效應(yīng),從而增強磺脲類的最大促胰島素釋放作用;二是減少磺脲類降糖藥相關(guān)的不良事件,如潛在胰島β細胞毒性、體重增加和低血糖危險性升高等,有助于提高用藥安全性,以改善磺脲類降糖藥的臨床應(yīng)用之弊端。
由此可見,盡管沙格列汀單藥也可有效控制血糖,但與二甲雙胍或磺脲類聯(lián)合治療能夠更早、更有效地控制血糖,提高患者血糖達標率,同時使安全性和耐受性提高?! ?/p>
副作用
沙格列汀的副作用主要是誘發(fā)頭痛癥狀,發(fā)生率低,一般不足5%,且持續(xù)時間短,隨著用藥的繼續(xù)而逐漸耐受,可使頭痛癥狀自行緩解。另外,沙格列汀還有增加患者上呼吸道感染和尿路感染的危險,故患者在用藥期間要注意御寒保暖,避免過度勞累和淋雨,并注意多喝水,少吃刺激性食物,以降低上呼吸道感染和尿路感染的危險。
責(zé)任編輯:蕓兒
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