合理使用抗生素的臨床藥理概念為安全有效使用抗生素，即在安全的前提下確保有效，是合理使用抗生素的基本原則。臨床醫(yī)師都應(yīng)基本了解抗生素在應(yīng)用過程中可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)?？股卦谂R床上應(yīng)用量大、面廣、品種多、更新快、各類藥品之間相互作用關(guān)系復(fù)雜，聯(lián)合用藥日趨增多，預(yù)防用藥日趨廣泛。合理使用抗生素需具體分析制定個(gè)體化治療方案。

1選藥

抗生素治療的基本原則是要有針對(duì)性。首先要掌握不同抗生素的抗菌譜，各種抗生素都有不同作用特點(diǎn)，因此所選的藥物的抗菌譜務(wù)必使其與所感染的微生物相適應(yīng)。例如青霉素的抗菌譜，主要包括一些球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌。鏈球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它對(duì)青霉素保持敏感，臨床應(yīng)用首選青霉素。不能用青霉素的宜選擇紅霉素或第一代頭孢菌素而不宜用慶大霉素，因鏈球菌對(duì)氨基糖甙類抗生素常不敏感，因而無效。

根據(jù)致病菌的敏感度選擇抗生素致病菌對(duì)抗生素的敏感度不是固定不變的，一些易產(chǎn)生耐藥的細(xì)菌和金葡萄、綠膿桿菌、腸桿菌屬等近年對(duì)不少常用抗生素耐藥率增高。因此，借助正確的藥敏結(jié)果，可以幫助臨床醫(yī)師正確選用抗生素，增加臨床感染治療成功率。

根據(jù)感染疾患的規(guī)律及其嚴(yán)重程度選擇作用強(qiáng)、血與組織濃度較高的抗生素。如早期金葡菌敗血癥、頭孢噻吩與頭孢唑啉都有效，但病程較長(zhǎng)者并已引起深部感染的金葡菌敗血癥，頭孢唑啉的抗感染療效明顯優(yōu)于頭孢噻吩。因頭孢唑啉血濃度與組織濃度均比頭孢噻吩高，其半衰期也較長(zhǎng)，因此感染部位可達(dá)到較高濃度，所以深部感染時(shí)應(yīng)選用頭孢唑啉。

進(jìn)入血液循環(huán)的抗菌藥物，呈游離狀態(tài)者，其分子小，可迅速分布至各組織和體液中，到達(dá)感染部位。不同的抗菌藥物其分布特點(diǎn)亦不同。氯潔霉素、潔霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹諾酮類中的某些品種在骨組織中可達(dá)較高濃度。前列腺組織中抗菌藥物濃度大多較低，但紅霉素、磺胺甲基異唑、甲氧芐氨嘧啶、四環(huán)素、氟喹諾酮類在前列腺液和前列腺組織中可達(dá)有效濃度?？咕幦碛盟幒蠓植贾翝{膜腔和關(guān)節(jié)腔中，局部藥物濃度可達(dá)血濃度的50%～100%，除個(gè)別情況，一般不需局部腔內(nèi)注藥。妊娠期應(yīng)用氨基糖甙類抗生素時(shí)，可損及胎兒第8對(duì)腦神經(jīng)，發(fā)生先天性耳聾，四環(huán)素類可致乳齒及骨骼發(fā)育受損，因此妊娠期要避免應(yīng)用有損胎兒的抗生素。

大多數(shù)抗生素從腎臟排泄，尿藥濃度可達(dá)血藥濃度的十至數(shù)百倍，甚至更高，下尿路感染時(shí)多種抗生素均可應(yīng)用，但最好選擇毒性小、使用方便，價(jià)格便宜的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等。

2用量

不同劑量的抗生素所產(chǎn)生的治療作用是不同的。一般情況下，在一定范圍內(nèi)劑量越大，藥物在體內(nèi)濃度越高，療效也越顯著。人們?cè)诳股赜昧可系某Ｒ娛д`是：對(duì)較嚴(yán)重感染疾病每次用藥量不足，或每次用藥間隔時(shí)間過長(zhǎng)，或用藥見效而減用、停用，使體內(nèi)病菌死灰復(fù)燃，故難獲佳效。所以，使用抗生素時(shí)應(yīng)注意足量、按時(shí)。即每日4次應(yīng)每隔6h給藥，每日3次應(yīng)每隔8h(而不是每餐飯后)給藥;即使獲得療效，也應(yīng)按照足量用藥，一般應(yīng)以5～7天為一療程。

3用法

抗生素使用方法正確與否，直接影響療效。不同的抗生素的吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2h，肌注后0.5～1h藥物吸收入血，血藥濃度達(dá)高峰。人們使用抗生素最常見的是給藥途徑失誤?？诜胀耆目股赜新让顾?、氯潔霉素、氯林可霉素、頭孢立新、阿莫西林、利福平、強(qiáng)力霉素等，口服后一般均可吸收給藥量的80%～90%;青霉素類易被胃酸破壞，口服氨芐青霉素、苯唑青霉素類可被胃酸破壞，口服后只吸收給藥量的30%～40%;氨基糖甙類，頭孢菌素類的大多數(shù)品種、多黏菌素類、萬古霉素、兩性霉素B，口服后均吸收甚少，約為給藥量的0.5%～3.0%。人們?cè)谧杂每股貢r(shí)，絕大多數(shù)圖方便采取口服給藥。這對(duì)某些特定部位感染和較為嚴(yán)重的感染療效不佳。所以，對(duì)感染性高熱、扁桃體化膿性感染、嚴(yán)重支氣管炎、嚴(yán)重急性胃腸炎等常見疾病以及特定部位感染如中耳炎、附件炎、膽囊炎等，最好選用肌肉注射或靜脈滴注抗生素，才能迅速控制感染，避免貽誤病情。